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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112629
HY-112627
HY-112792
CCR
Endocrinology
CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-16502
Transcrocetin disodium; trans-Crocetin disodium
iGluR
Cancer
藏红花酸钠盐
Crocetin (Transcrocetin) disodium 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-152231
HY-160054
Others
Cancer
GMT 3 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160056
Others
Cancer
GMT 5 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160058
Others
Cancer
GMT 9 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-P10138
HY-101181
HY-15023
PF-3274167
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,与加压素受体相比具有很好的选择性,对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的生理性射精。
HY-101897
HY-B1752A
HY-U00452
HY-P9906A
Anti-Human VEGF, Humanized Antibody (PBS)
VEGFR
Cancer
贝伐珠单抗 (PBS)
Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
HY-103223
HY-103218
HY-15710
HY-P10138A
HY-13981
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-D2270
Fluorescent Dye
Others
Halo tag TMR 是由 Halo tag 配体分子和 TMR 组成的荧光染料。Halo tag 可以高特异性和高亲和力地与 Halo 蛋白快速形成稳定的共价结合。
HY-101182
HY-142704
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 D1-IN-1 是一种选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC50 <0.092 µM)。BRD4 D1-IN-1 对 BRD4 D1 具有 18 nM 亲和力,对 BRD4 D1 和 BRD4 D2 具有 18 nM 的亲和力和 500 倍以上的选择性。
HY-142705
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种有效的选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC50 <0.092 µM)。BRD4 D1-IN-2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力,对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。
HY-100717
HY-117153
HY-149867
HY-130246
HY-10684
ACR16; ASP2314; FR310826
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-10550
HY-15223
HY-15851
HY-14829
HY-110377
XR9576 dihydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp ) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
HY-103153
HY-P3965
HY-P5054
HY-122612
HY-100301
HY-B0799
HY-P0234
HY-103449
HY-101315
HY-141410
Drug Metabolite
Others
Fluticasone dimer impurity 是 Fluticasone Propionate 的二聚体杂质。Fluticasone Propionate 是一种具有较高受体亲和力和局部活性的皮质类固醇。
HY-100958
HY-103176
Adenosine Receptor
Others
PSB11 hydrochloride 是人 A3 腺苷受体 (Adenosine Receptor ) 的具有反向激动活性的拮抗剂,对人 A3 腺苷受体具有高亲和力 (Ki =2.3 nM)。
HY-P3965A
HY-100930
HY-N12384
HY-155353
Sirtuin
Cancer
ZINC000014708529 是一种特异性 SIRT7 抑制剂,与 SIRT7 具有高亲和力。 ZINC000014708529可用于抗癌研究。
HY-14829B
AT 2101; D-Isofagomine tartrate; Isofagomine tartrate
Glucosidase
Neurological Disease
Afegostat tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase )。
HY-14792
Efatutazone; CS-7017; RS5444
PPAR
Cancer
伊诺他酮二盐酸盐
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。
HY-N0296
HY-14829E
HY-143539
Others
Cancer
YQ456是一种新型的肌球蛋白小分子抑制剂,与肌球蛋白的结合亲和力高, KD 值为37nm,抗侵袭能力强,IC50 值为110nm。
HY-P1165
HY-D2256
HY-163204
HY-112628
HY-P0185
HY-106584
HY-P0185A
HY-D1447
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-14763
HY-14763A
HY-P5064
HY-14792B
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride
PPAR
Cancer
盐酸伊诺他酮
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
HY-12497
HY-19532
HY-111443
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
HY-112912
HY-105545
(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药,也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
HY-101074
HY-117820
HY-110047
HY-143890
HY-10001R
HY-107722
HY-14813
HY-101908
HY-100970
HY-148116
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-15277
HY-B0115
HY-15793
HY-107542S
HY-107542S2
HY-N2253
HY-113938
HY-135239
HY-121738
HY-155698
Others
Others
Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针,针对 CXCR2 的 IABS。
HY-162175
Fluorescent Dye
Cancer
TAMRA-isoADPr 是一种荧光标记的 iso-ADP-ribose 示踪化合物。TAMRA-isoADPr 是 RNF146 WWE 域的高亲和力示踪剂,Kd 为 45.2 nM。
HY-100656
HY-14763S
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345) dihydrochloride 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-112818
HY-P1866
HY-121251
HY-136280
HY-101223
HY-W278021
Others
Others
BTA-1 是硫代黄素-T 的不带电荷衍生物。BTA-1 对 Aβ 原纤维具有高亲和力,并显示出非常好的大脑进入和清除能力。
HY-107579
HY-100919
WIN 8077 chloride
Cholinesterase (ChE)
Others
Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE ,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-N1218
HY-153575
HY-120456
HY-101172
HY-106660
HY-114085
HY-14240
PG 530742; PGE 530742; PGE 7113313
MMP
Inflammation/Immunology
PG 116800 (PG 530742) 是一种口服活性 MMP 抑制剂。PG 116800 对 MMP-2、-3、-8、-9、-13 和 -14 具有高亲和力,而对 MMP-1 和 -7 具有明显较低的亲和力。PG 116800 可用于膝骨关节炎研究。
HY-B0115A
HY-B0129
HY-B0901
HY-15464D
(S)-(+)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-棉子酚乙酸
(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Autophagy
Others
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-111445
HY-114306
Antifolate
Cancer
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR) 的高亲和力配体。可用于难治性或转移性肿瘤的研究。 是一种小分子-活性分子偶联物 (SMDC)。
HY-N0737
HY-107568
HY-132811
HY-B0901A
HY-14539S
HY-P99188
CNTO 888
CCR
Cancer
Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-115642
HY-122105
HY-103029
Wee1
Cancer
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
HY-10052R
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-100658
HY-14763S1
HY-13071
HY-B0584
Fluprostenol isopropyl ester; AL6221; Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素
Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-U00180
HY-P1464
HY-114182
HY-N6710
HY-129059
HY-P9802
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Single-Domain Antibodies; Humanized Single Domain Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD Single Domain mAb 是一种 CHO 细胞来源的羊驼的单克隆抗体 VHH-huFc,与 SARS-CoV-2 RBD 有力且特异性结合。
HY-103054
HY-14539S2
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-70069
HY-129395
HY-135230
HY-117149
Ras
Cancer
MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases ) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
HY-131941
HY-103242
HY-110141
mGluR
Others
ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体 拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
HY-P99307
AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-154844
Others
Cancer
FAP Ligand 1(FL)是一种高亲和力 FAP 小分子配体,用于将附着的药物靶向表达 FAP 的成纤维细胞,可用于靶向癌症的放射成像研究。
HY-108446
HY-148826
ARC 183
Thrombin
Others
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶 结合。
HY-107397
RAR/RXR
Cancer
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
HY-153847
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅱ 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-153848
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-153849
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅲ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅲ 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-B0371D
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(S)-特拉唑嗪
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a ,α1b 和 α1d -肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a ,α2B 和 α2c -肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
HY-10469
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-N2072
HY-101140A
HY-107633
HY-118533A
WIN 8077 dichloride tetrahydrate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE ,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-155352
mGluR
Others
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁 作用。
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
HY-100310
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-112075
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-W010936
HY-B1813A
(±)-AH5183 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport ) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
HY-103568
mGluR
Neurological Disease
YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的,具有口服活性的,非竞争性的 mGluR1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-150210
HY-126081
HY-120842
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-13960
HY-N0737A
HY-U00443
HY-101140
HY-111271
HY-112051
HY-132217
HY-111188
Adrenergic Receptor
Others
A55453 是一种哌唑嗪类似物,是一种强效的 α1 肾上腺素能 (α1-adrenergic ) 拮抗剂。125I -A55453 是一种高亲和力 α1 肾上腺素能受体探针 (Ki =1.02 nM)。
HY-123481
HY-108481
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-P99491
HY-P2112
DOTA-Nal3-octreotide
Somatostatin Receptor
Others
DOTA-NOC (DOTA-Nal3-octreotide) 是生长抑素受体 (Somatostatin Receptor ) 2、3、5 亚型的高亲和力配体。DOTA-NOC 可用于多种放射性金属的标记,以及用于成像的放射性肽的开发。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Others
4-Methylhistamine (hydrochloride) 是一种有效的、高亲和力的 H4 受体激动剂。4-Methylhistamine (hydrochloride) 对其他人类组胺受体亚型的选择性超过 100 倍。
HY-W353102
HY-118438
HY-116181
HY-129949
HY-163079
FAP
Cancer
AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力,IC50 值为0.13 nM,具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
HY-120837
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-117507
HY-B0461
mAChR
Neurological Disease
曲司氯铵
Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-16968
15-PGDH
Others
SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂,Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。
HY-19365
HY-108912
HY-19718
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-145837
HY-108572
HY-144397
HY-P99365
HY-P99452
HY-149869
PSMA
Cancer
PSMA-IN-3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂,其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN-3 可用于开发一种 18 F 标记的放射性配体,用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-163317
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-17039
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-P1188
Integrin
Cancer
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-D2268
HY-15708
HY-16759
HY-P1537
HY-100330
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P1866A
HY-124711
Others
Cancer
TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。
HY-106277A
MEN16132
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor ) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-B0129S
HY-P99053
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-103165
HY-106277
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化用 (11)C 进行放射性标记,而作为一种有前途的 5-HT6 放射性配体候选物。
HY-149966
HY-120686
HY-163010
Biochemical Assay Reagents
Others
Dicamba-propionic acid (DCa3) 是一种异源半抗原 (hapten ),可用于开发针对 Dicamba 的高亲和力单克隆抗体。Dicamba-propionic acid开发的单克隆抗体可用于测定环境水样中 Dicamba 的残留量。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-145442
Others
Others
8-Azanebularine 是一种用氢代替 C6 氨基的化合物,在高浓度 (IC50 =15 mM) 下抑制 ADAR2 反应。 8-Azanebularine 掺入人类 ADAR2 识别的 RNA 结构中,具有高亲和力结合 (KD =2 nM)。 8-Azanebularine 可用于 ADAR 催化的 RNA 编辑反应的研究。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-108411
HY-108660
HY-D1768
HY-15529
HY-100514
HY-101310
iGluR
Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3 H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
HY-P1805
HY-108682
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂,对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
HY-115953
HY-N7748A
HY-153846
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅰ (sodium) 是由39个核苷酸组成的核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力。RNA Aptamer MangoⅠ (sodium)可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。
HY-153850
Others
Others
RNA Aptamer PeachⅠ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-153851
Others
Others
RNA Aptamer Peach Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-16759A
HY-116890
Others
Inflammation/Immunology
CRTh2 antagonist 4 (compound 58) 是 TH2 淋巴细胞 (CRTH2 或 DP2 ) 受体的抑制剂 (IC50 : 212 nM),与其具有高结合亲和力 (Ki=37 nM)。CRTh2 antagonist 4 可用于过敏性严重疾病的研究。
HY-B0115S
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
HY-D2268A
HY-15778A
HY-B0652
HY-P2093
HY-133533
HY-125776
BAS 490 F
Fungal
Mitochondrial Metabolism
Infection
Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。
HY-B2178
HY-P1074
HY-P2093B
HY-12738
HY-108657
HY-P9927
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-115755
6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
HY-P99020
HY-146457
HY-D1660
NSC 219743
DNA Stain
Others
吖啶杂二聚体
Acridine homodimer (NSC 219743),吖啶二聚体,是一种荧光染料。Acridine homodimer 与 DNA 结合时发出蓝绿色荧光。Acridine homodimer 对核酸的 AT-富区具有极高的亲和力,可用于染色体显带。
HY-P99415
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-B0901R
HY-162162
HY-B0601
HY-155614
HY-13818
HY-100290
HY-18282
LXR
Cancer
AZ876 是一个有效的,高亲和力的 LXR 激动剂, AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
HY-17493
HY-127105A
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-121653
HY-P2093A
HY-P2541
HY-G0025
(-)-β-Dihydrotetrabenazine; (-)-β-HTBZ
Monoamine Transporter
Drug Metabolite
Neurological Disease
Tetrabenazine Metabolite ((-)-β-Dihydrotetrabenazine) 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2 ) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki =13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于研究与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。
HY-100616
cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
Others
Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter ) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake ) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate ) 摄取的线性竞争性抑制剂。
HY-W040198
Fluorescent Dye
Others
Phenosafranine 是一种吩嗪染料。Phenosafranine 对三链 RNA 比对双链 RNA 具有更高的结合亲和力,通过嵌入与两种 RNA 结合。Phenosafranine 可用于植物细胞染色,测定血红蛋白、多巴胺、血清素等。
HY-P99172
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体,对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99786
HY-103289
HY-112792A
CCR
Endocrinology
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2 ) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-B0584R
Fluprostenol isopropyl ester(Standard); AL6221(Standard); Flu-Ipr (Standard)
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素(标准品)
Travoprost (Standard) 是 Travoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-19532S
HY-160050
Others
Cancer
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
Others
Cancer
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-15296
HY-P1840
HY-129040A
MIBG sulfate
Others
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-120738
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P2541A
HY-144841
CFT7455
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂,以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1;化合物 1)。
HY-108657A
HY-P99376
OMS 721; Anti-MASP2 Reference Antibody (narsoplimab)
SARS-CoV
Infection
Narsoplimab (OMS 721) 是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ 4 (IgG4) 单克隆抗体,可结合 MASP-2 并阻断凝集素通路激活。Narsoplimab 可用于造血干细胞移植和 SARS-CoV-2 的研究。
HY-N0097A
AraG
Others
Cancer
9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤
9-β-D-Arabinofuranosylguanine 是一种 Guanosine (HY-N0097) 类似物,对脱氧鸟苷激酶 (dGK ) 具有高亲和力,Km 为 8.0 μM。9-β-D-Arabinofuranosylguanine 可用于 T 细胞淋巴细胞疾病的研究。
HY-149179
Bacterial
Antibiotic
Infection
多黏菌素 B
Polymyxin B 是一种抗生素 (antibiotic )。Polymyxin B 通过与细菌 (bacterial ) 壁的 LPS 高亲和力结合去抑制革兰氏阴性菌 (Gram-negative ) 感染。Polymyxin B 可以中和内毒素的效果。Polymyxin B 通过增加其渗透性诱导细菌死亡。Polymyxin B 可用于内毒素血症研究。
HY-121705
HY-15419
HY-100027A
HY-13956S
HY-122681
HY-117516
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-101173
VUF 8325 dihydrobromide; SKF 91105 dihydrobromide
Histamine Receptor
Neurological Disease
Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50 =25 nM)。
HY-15419A
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-105090
HY-P99659
HY-115462
HY-18555
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-P5869
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-12467
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-P1840A
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-119104
HY-B0461S
mAChR
Neurological Disease
曲司氯铵 d8 (氯化物)
Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-P99541
anti-hepatitis B; OST 577; SDZ-OST 577
HBV
Infection
妥韦单抗
Tuvirumab (OST 577; SDZ-OST 577) 是一种针对 HBV 表面抗原 (HBsAg ) 的人 IgG1 亚类单克隆抗体。Tuvirumab 以高亲和力 (Kd=3.6 nM) 特异性结合 HBsAg。Tuvirumab 具有用于慢性乙型肝炎研究的潜力。
HY-103423
HY-118949
HY-119576
HY-149933
HY-156443
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-125751
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4 ) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
HY-106100A
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-103138
HY-109012A
HY-P1423
HY-145667
Biotin-JQ1
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
HY-116820
HY-100723
HY-P99191
NI-0501
IFNAR
Inflammation/Immunology
Emapalumab (NI-0501) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd =1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-156330
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50 : 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-160159
PPAR
Metabolic Disease
Anticancer agent 183 是非激动性PPARG 调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG(PPARγ)具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究,避免副作用。
HY-N6710R
HY-117953
HY-122357
HY-101630
HY-B0164
HY-B0164A
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂,对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入,其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-15010
HY-130245
HY-100564A
2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium
Endogenous Metabolite
STING
IFNAR
Metabolic Disease
2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING ,是干扰素-β (IFNβ ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
HY-113008A
HY-P1423A
HY-P1105
HY-A0295
HY-100564
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-P99012
HY-D1643
HY-P99417
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-155616
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Others
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-111271B
HY-161062
EAAT
Neurological Disease
TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 的高亲和力荧光前药样抑制剂,可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活,形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-100452
HY-P0311
Bacterial
Infection
LAH4 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-19469
HY-U00322
HY-119424
HY-127105
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease
Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-127111
ATP Citrate Lyase
Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
HY-P9805
MERS-3A1; MERS Antibody-3A1
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
HY-10835
HY-P1432
GHSR
Metabolic Disease
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50 =3.4 nM; Ki =4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-100452A
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-155514
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-160063
Others
Cancer
SW1 aptamer sodium 是可靶向肝癌 SMMC-7721 细胞的、高亲和 DNA 适配体 (Kd: 123.62 nM),并靶向细胞核内的细胞内成分。SW1 aptamer sodium 还可以识别各种其他类型的癌细胞和组织,作为有效的癌症临床诊断分子探针。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-101418
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
HY-W020790
HY-136214
HY-P2197A
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P0311A
Bacterial
Infection
LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-15296S1
HY-B0652S1
HY-123840
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-623 (Compound 14k) 是一种具有口服活性的,高亲和力的 GABAA receptor 激动剂,其对 α1、α2、α3 和 α5 的 Ki 值分别为 0.85 nM、3.7 nM、4.0 nM 和 0.53 nM。MRK-623 显示出抗焦虑的作用。
HY-148096
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-N3734
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-153333
HY-155668
HY-155155
SARS-CoV
Sigma Receptor
Infection
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 : 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-163289
Others
Inflammation/Immunology
TSLP binder-1 (化合物 46) 是一种双环肽,在 IL-7Rα 亚基使用的位点与胸腺基质淋巴细胞生成素 (TSLP) 结合,对 TSLP 表现出高亲和力,KD 为 13 nM。TSLP binder-1 在大鼠血浆和大鼠肺 S9 组分中表现出良好的稳定性。
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-B0203
HY-B0203A
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-12980
HY-13956S1
HY-15296S
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-109012
HY-114641A
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4 ) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。
BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
HY-123797
SGLT
Metabolic Disease
KGA-2727 是一种选择性,高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂,对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-N7503
HY-14277A
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-108411S
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-P99052
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-14277
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM)。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-148476
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155615
HY-103141
HY-121841
O-1821; CBD-C1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel ) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
HY-N10473
Bacterial
Fungal
Infection
Pulcherriminic acid 是一种对 Fe3+ 具有高亲和力的环状二肽抗菌剂,主要在芽孢杆菌和酵母中发现。Pulcherriminic acid 通过非酶促反应螯合铁离子,形成细胞外红色素 pulcherrimin,竞争铁营养,从而达到抗菌效果。Pulcherriminic acid 在食品、农业和医疗等行业有巨大应用价值。
HY-13200
HY-10413
HY-10414
HY-16681
VTP-194310
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs ) 的泛拮抗剂,对 RARα ,RARβ ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-103213
HY-19633
HY-122607
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13200A
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-21997
DNA/RNA Synthesis
Others
Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite,一种均一修饰的 2'-脱氧-2'-氟代硫代磷酸酯寡核苷酸,是抗核酸酶的反义化合物,对 RNA 靶标具有很高的亲和力和特异性。Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 也是 5'-DMT-3'-亚磷酰胺合成的中间体。
HY-110121
nAChR
Neurological Disease
NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-110121A
nAChR
Neurological Disease
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-148263
Fluorescent Dye
Cancer
生物素聚乙二醇巯基
Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 是一种活性化合物。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 通过与链霉亲和素或抗生物素结合进行聚乙二醇化,具有高亲和力和特异性。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 可修饰生物分子、蛋白质、多肽和其它小分子材料。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 广泛应用于药性缓释和纳米新材料的研究。
HY-152175
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 130 是一种 1,1-二酰硫半乳糖苷,用于靶向铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) LecA 。Antibacterial agent 130 对 LecA 具有较高的亲和力 (Kd =1 μM)。Antibacterial agent 130 具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜的形成。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-103213A
HY-130575
Fluorescent Dye
Others
Fura-FF AM 是一种可渗透细胞的 fura-FF 乙酰氧基甲酯,是一种荧光钙指示剂。 Fura-FF AM 被细胞内酯酶水解,在细胞内释放出 fura-FF。 Fura-FF 是钙指示剂 fura-2 的二氟化衍生物。 与fura-2相比,fura-FF对钙的亲和力较低,适合研究高浓度钙的区室。
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-17573
HY-16718
HY-119645
(-)-Mitragynine
Opioid Receptor
Calcium Channel
Neurological Disease
Mitragynine ((-)-Mitragynine) 是一种精神类化合物。Mitragynine 对 μ-阿片受体 (μ-opioid receptors) 有较高的亲和力,通过作用于脊椎上的 μ- 和 δ- 阿片受体来发挥镇痛作用。Mitragynine 可抑制神经母细胞瘤细胞 Ca2+ 通道 (calcium channel) 电流,也能抑制豚鼠输精管对电刺激的抽搐反应。具有止痛、止咳、止泻、肾上腺素能和抗疟活性。
HY-19505
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-100719
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-P9949
HY-103171
HY-103131
HY-W008344
HY-B1339
Dicycloverine hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P9916
Anti-Human IL6Rα, Human Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-W008719
HY-16718A
HY-17573A
HY-108738
Zenapax; Ro 24-7375
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Daclizumab (Zenapax) 是一种人源化的单克隆抗体,可阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚基)。Daclizumab (Zenapax) 可逆地与 CD25 结合,并阻断 IL-2 与 IL-2R-HA 的相互作用。Daclizumab (Zenapax) 可用于多发性硬化研究。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-103413
HY-100838
L-CCG III
EAAT
Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake ) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50 : EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+ -依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-P99588
MYO-029
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin ) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
HY-107725A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIBO3304 (diTFA) 是一种口服有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体高效拮抗剂。BIBO3304 (diTFA) 对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力,IC50 值分别为 0.38 和 0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨肌腱愈合。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-100619A
HY-112210
Shld1
FKBP
Others
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP ) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP ) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-137862
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA
LPL Receptor
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors ) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-134188
HY-113008AS
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-B1339A
Dicycloverine
mAChR
Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-150702
HY-150581
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-113483
HY-152171
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-100619
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT
iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
HY-101189
HY-113781
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Ractopamine 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1 AR 和 β2 AR 的 Kd 约 25 nM。Ractopamine 与蛋白质代谢有关。Ractopamine 在结构上与天然儿茶酚胺 (catecholamines)、肾上腺素 (epinephrine) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 相似,在猪脂肪和肌肉组织中与 βAR 具有高亲和力。Ractopamine 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-131948
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
3-氯二苯胺
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer )。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC ) 的 N 端结构域可以结合 (Kd =6 µM )。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
HY-103135
HY-D0220
Toluidine Blue O
Fluorescent Dye
Cancer
甲苯胺蓝O
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-147336
HY-14539
HY-P3618
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型,对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4,SSTR5 的< b>IC50 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。
HY-19225A
HY-157084
ROS Kinase
Bacterial
Infection
HS-291 是伯氏螺旋体 (Bb) HtpG 抑制剂。HS-291 含有 BX-2819 (对Bb HtpG 有高亲和力)、PEG 连接剂和 verteporfin (HY-B0146) (一种光活性毒素)。HS-291 在光的激活下产生活性氧来氧化 HtpG 和伴侣蛋白附近的离散蛋白质子集,可以快速且不可逆灭活 Bb。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-B0573
HY-B0573B
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-135482
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-141511
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Cancer
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-119209
HY-P99583
HY-152576
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-B0203AR
R 065824 hydrochloride (Standard)
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
盐酸奈必洛尔 (标准品)
Nebivolol (hydrochloride) (Standard) 是 Nebivolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂,具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-110322A
HY-112429
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1 ),0.27 nM (BRD2 BD2 ),0.18 nM (BRD3 BD1 ),0.21 nM (BRD3 BD2 ),0.5 nM (BRD4 BD1 ),1.0 nM (BRD4 BD2 )。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
HY-112610
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-129039
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-116594A
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-18618
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-18628S
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-111262
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-B0432
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力(KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-146035
HY-144827
HY-101170
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-154992
F2PhEtyCbl
Others
Others
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 是一种潜在的 B12 抗维生素,能够以高亲和力 (KD=130 nM) 与人 B12 加工酶 CblC 结合。2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 能经受 CblC 的剪裁,并稳定与共底物谷胱甘肽 (GSH) 的三元复合物。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-12288
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
瑞卢戈利
Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-D0989
Fluorescent Dye
Others
Rhod-2 是一种高亲和可见光激发波长的 Ca2+ 荧光探针,Rhod-2 AM 是 Rhod-2 的乙酰甲酯衍生物,具有细胞膜通透性,简单培养即可轻松进入细胞。一旦进入细胞,被其乳糖酶剪切产生无膜渗透性的 Rhod-2,留在细胞内执行相应的生理功能。最大激发/发射波长: 549/578 nm。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-P2294
HY-P2294A
HY-116594
HY-P1321
1229U91; GW1229
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P1321A
1229U91 TFA; GW1229 TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-123857
HY-120423
HY-145628
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-D0220A
Toluidine Blue O (purity 36%)
Fluorescent Dye
Others
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) purity 36% 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue purity 36% 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue purity 36% 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue purity 36% 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-103149
SB-216641 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
HY-B1339AS
Dicycloverine-d4
mAChR
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM),具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物,可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化,可用癌症免疫研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-14539R
HY-D2327
Dipeptidyl Peptidase
Others
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-14546
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-B0573BS
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-B0573S
HY-106136
HY-136465
Virus Protease
HPV
Infection
A2ti-1 是选择性的,高亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t ) 抑制剂,IC50 为 24 μM。A2ti-1 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-1 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16 ) 感染。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-146440
HY-14546A
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-151801
mAChR
Others
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
Others
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
普芦卡必利
Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-12882A
iGluR
Potassium Channel
Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 =0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ,通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
HY-B1033
HY-15861
TGP-210
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-14993
HY-16474S
HY-14541
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-14541S
HY-14546R
HY-B0031S2
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (富马酸盐)
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-P1064
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-151562
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
HY-154802
ADC Linker
Cancer
TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker ,可用于合成[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-14541R
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-B0031S3
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (hemifumarate)
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-P1064A
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-D0918
Fluorescent Dye
Others
YO-PRO-1 (Oxazole yellow) 是一种羰花青单体和 DNA 绿色荧光染料,不能渗透正常动物细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。 YO-PRO-1通常用于检测细胞凋亡和坏死。 YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光。当细胞凋亡发生时,细胞膜的通透性发生变化。 YO-PRO-1可以进入凋亡细胞并与DNA结合并发出明亮的绿色荧光。因此,YO-PRO-1常与碘化丙啶(PI)一起使用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-B0031S5
HY-10122S
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-D0093
EthD-1
DNA Stain
Others
溴乙啡锭二聚体1
Ethidium homodimer (EthD-1) 是一种高亲和性的荧光核酸染料,常用于哺乳动物、细菌、酵母和真菌的染色。Ethidium homodimer 可与 DNA 或 RNA 结合,使荧光增强 30 多倍。Ethidium homodimer 带有较强正电荷,所以不能穿过细胞膜而染色活细胞;但 Ethidium homodimer 能穿过死细胞膜的无序区域而到达细胞核,并且嵌入 DNA 双链而产生红色荧光。因此 Ethidium homodimer 可以准确检测溶液中的核酸或者解体细胞中的核酸,是一种较灵敏的核酸染色剂。Ethidium homodimer 结合 DNA 的 Ex/Em=528/617 nm。
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1 -R,S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-W082785A
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519,和连接子组成(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体)。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化,以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-D0996
DNA Stain
Others
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-L041
367 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 367 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101897
HY-D1684
Fluorescent Dyes/Probes
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-U00452
Fluorescent Dyes/Probes
PL553 是一种特异性的,具有高度亲和性的白三烯 A4 水解酶 (Leukotriene A4 hydrolase) 荧光发生底物,最大吸收光和发射光分别为 210 nm 和 410 nm。
HY-D2270
HY-D2256
HY-D1447
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-135239
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Fluorescent Dyes/Probes
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D2268
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1768
HY-D2268A
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 ammonium 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 ammonium 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 ammonium 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-W040198
Dyes
Phenosafranine 是一种吩嗪染料。Phenosafranine 对三链 RNA 比对双链 RNA 具有更高的结合亲和力,通过嵌入与两种 RNA 结合。Phenosafranine 可用于植物细胞染色,测定血红蛋白、多巴胺、血清素等。
HY-130575
Fluorescent Dyes/Probes
Fura-FF AM 是一种可渗透细胞的 fura-FF 乙酰氧基甲酯,是一种荧光钙指示剂。 Fura-FF AM 被细胞内酯酶水解,在细胞内释放出 fura-FF。 Fura-FF 是钙指示剂 fura-2 的二氟化衍生物。 与fura-2相比,fura-FF对钙的亲和力较低,适合研究高浓度钙的区室。
HY-141511
Fluorescent Dyes/Probes
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-D0989
Fluorescent Dyes/Probes
Rhod-2 是一种高亲和可见光激发波长的 Ca2+ 荧光探针,Rhod-2 AM 是 Rhod-2 的乙酰甲酯衍生物,具有细胞膜通透性,简单培养即可轻松进入细胞。一旦进入细胞,被其乳糖酶剪切产生无膜渗透性的 Rhod-2,留在细胞内执行相应的生理功能。最大激发/发射波长: 549/578 nm。
HY-D0220A
Toluidine Blue O (purity 36%)
Dyes
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) purity 36% 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue purity 36% 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue purity 36% 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue purity 36% 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
HY-D2327
Fluorescent Dyes/Probes
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-151801
Fluorescent Dyes/Probes
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-D0918
Fluorescent Dyes/Probes
YO-PRO-1 (Oxazole yellow) 是一种羰花青单体和 DNA 绿色荧光染料,不能渗透正常动物细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。 YO-PRO-1通常用于检测细胞凋亡和坏死。 YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光。当细胞凋亡发生时,细胞膜的通透性发生变化。 YO-PRO-1可以进入凋亡细胞并与DNA结合并发出明亮的绿色荧光。因此,YO-PRO-1常与碘化丙啶(PI)一起使用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-D0093
EthD-1
DNA Stain
溴乙啡锭二聚体1
Ethidium homodimer (EthD-1) 是一种高亲和性的荧光核酸染料,常用于哺乳动物、细菌、酵母和真菌的染色。Ethidium homodimer 可与 DNA 或 RNA 结合,使荧光增强 30 多倍。Ethidium homodimer 带有较强正电荷,所以不能穿过细胞膜而染色活细胞;但 Ethidium homodimer 能穿过死细胞膜的无序区域而到达细胞核,并且嵌入 DNA 双链而产生红色荧光。因此 Ethidium homodimer 可以准确检测溶液中的核酸或者解体细胞中的核酸,是一种较灵敏的核酸染色剂。Ethidium homodimer 结合 DNA 的 Ex/Em=528/617 nm。
HY-D0996
DNA Stain
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-21997
Gene Sequencing and Synthesis
Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite,一种均一修饰的 2'-脱氧-2'-氟代硫代磷酸酯寡核苷酸,是抗核酸酶的反义化合物,对 RNA 靶标具有很高的亲和力和特异性。Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 也是 5'-DMT-3'-亚磷酰胺合成的中间体。
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
HY-W013718
Chelators
TTHA试剂
TTHA 是一种对轻稀土元素 (LREE) 具有高亲和力的络合物,特别是对于三元混合物中的 La3+ 和五元混合物中的 Y3+ 。
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-103289
HY-P1840
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P2541A
HY-121705
HY-P5319
Peptides
Others
MCaE12A 是 RyR2 的高亲和调节剂,增加 RyR2 对细胞质钙浓度的敏感性,促进通道打开。MCaE12A 作为 RyR2 结构到功能研究的重要工具,以及操纵心肌细胞的Ca2+ 稳态和动态。
HY-P5869
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P1840A
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-P1423
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-122357
HY-P2298
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P1423A
HY-P1105
HY-P3789
Peptides
Metabolic Disease
Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 是催乳素释放肽 (PrRP) 的片段。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 对 GPR10 受体表现出高亲和力。Prolactin-Releasing Peptide (12-31) 在转染有 PrRP 受体的 CHOK1 细胞中刺激钙动员。
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-P0311
Bacterial
Infection
LAH4 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-P2298A
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 TFA 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 TFA 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P1432
GHSR
Metabolic Disease
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50 =3.4 nM; Ki =4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P2197A
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P0311A
Bacterial
Infection
LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P10301
Peptides
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P4902
Peptides
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd< /sub>=24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-17573
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-17573A
HY-100838
L-CCG III
EAAT
Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake ) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50 : EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+ -依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P2288
Peptides
Cancer
WL47 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P3618
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型,对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4,SSTR5 的< b>IC50 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P2288A
Peptides
Cancer
WL47 TFA 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 TFA 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 TFA 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P2294
HY-P2294A
HY-P1321
1229U91; GW1229
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P1321A
1229U91 TFA; GW1229 TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P5514
Amylin (22-27) [NMeG24, NMeI26], human (IAPP)
Peptides
Others
NF(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(该氨基酸 22 至 27 片段是人胰岛淀粉样蛋白多肽 hIAPP (NFGAIL) 的修饰,其中 G24 和 I26 处的酰胺键被 N-甲基化。在含有淀粉样蛋白核心的序列 NFGAIL 中引入两个 N-甲基残基,将这种淀粉样蛋白生成和细胞毒性序列转化为非淀粉样蛋白生成和非细胞毒性肽。该肽能够与高亲和力全长 hIAPP 结合并抑制其纤维形成。)
HY-P1064
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P1064A
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-K0219
MCE High -Affinity Iodoacetyl Agarose 通过化学方法共价偶联了碘乙酸衍生物,能够简单、快速地结合含巯基的蛋白、多肽等生物配体并形成稳定的巯醚键,配体固定后可进行亲和纯化实验。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9906
Anti-Human VEGF, Humanized Antibody
VEGFR
Cancer
贝伐珠单抗
Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
HY-P9906A
Anti-Human VEGF, Humanized Antibody (PBS)
VEGFR
Cancer
贝伐珠单抗 (PBS)
Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
HY-P99300
HY-P99188
CNTO 888
CCR
Cancer
Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-P9802
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Single-Domain Antibodies; Humanized Single Domain Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD Single Domain mAb 是一种 CHO 细胞来源的羊驼的单克隆抗体 VHH-huFc,与 SARS-CoV-2 RBD 有力且特异性结合。
HY-P990069
HY-P99307
AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P9979
HY-P99469
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99491
HY-P99935
HY-P99036
HY-P99365
HY-P99452
HY-P99053
HY-P99391
ABT-700
Inhibitory Antibodies
Cancer
Telisotuzumab (ABT-700) 是一种人源化重组二价抗体,针对肝细胞生长因子受体(MET)的治疗性抗体,可以高亲和力结合 c-Met 并抑制 c-Met 信号传导。Telisotuzumab 具有抗肿瘤活性。
HY-P9927
HY-P99020
HY-P99415
HY-P99172
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体,对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99786
HY-P99175
Inhibitory Antibodies
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-P99376
OMS 721; Anti-MASP2 Reference Antibody (narsoplimab)
SARS-CoV
Infection
Narsoplimab (OMS 721) 是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ 4 (IgG4) 单克隆抗体,可结合 MASP-2 并阻断凝集素通路激活。Narsoplimab 可用于造血干细胞移植和 SARS-CoV-2 的研究。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-P99659
HY-P99763
BGB-A1217
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ociperlimab 是一种人源化 IgG1 抗 TIGIT 抗体。Ociperlimab 以高亲和力结合人 TIGIT 的细胞外结构域 (KD = 0.135 nM)。Ociperlimab 阻断 TIGIT 与其配体 PVR 或 PVR-L2 之间的相互作用。Ociperlimab 可用于癌症研究。
HY-P99541
anti-hepatitis B; OST 577; SDZ-OST 577
HBV
Infection
妥韦单抗
Tuvirumab (OST 577; SDZ-OST 577) 是一种针对 HBV 表面抗原 (HBsAg ) 的人 IgG1 亚类单克隆抗体。Tuvirumab 以高亲和力 (Kd=3.6 nM) 特异性结合 HBsAg。Tuvirumab 具有用于慢性乙型肝炎研究的潜力。
HY-P99191
NI-0501
IFNAR
Inflammation/Immunology
Emapalumab (NI-0501) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd =1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
HY-P99257
ASKP 1240; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Bleselumab (ASKP 1240) 是一种人抗-CD40 单克隆抗体 (mAb)。Bleselumab 以高亲和力结合人 CD40 (Kd : 0.24 nM)。Bleselumab 通过阻断 CD40 与其配体 CD40L 的相互作用来抑制免疫反应。Bleselumab 可预防器官移植排斥反应。
HY-P99012
HY-P99221
HY-P99417
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P9805
MERS-3A1; MERS Antibody-3A1
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P99052
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM)。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-P9949
HY-P9916
Anti-Human IL6Rα, Human Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-108738
Zenapax; Ro 24-7375
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Daclizumab (Zenapax) 是一种人源化的单克隆抗体,可阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚基)。Daclizumab (Zenapax) 可逆地与 CD25 结合,并阻断 IL-2 与 IL-2R-HA 的相互作用。Daclizumab (Zenapax) 可用于多发性硬化研究。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-P99588
MYO-029
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin ) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
Inhibitory Antibodies
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-P99583
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-107542S
Oleoylethanolamide-d4 是 Oleoylethanolamide 的氘代物。Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
HY-14763S
Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
HY-14539S
Clozapine-d8 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。
HY-14763S1
Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-107542S2
Oleoylethanolamide-d2 是 Oleoylethanolamide 的氘代物。Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
HY-14539S2
Clozapine-d4 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。
HY-B0129S
Aztreonam-d6 是 Aztreonam 氘代物。Aztreonam (SQ-26,776) 是单环β-内酰胺抗生素,与青霉素结合蛋白3(PBP-3)有较高亲和力。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-19532S
ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2A R 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0461S
Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-15296S1
Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-B0652S1
Etonogestrel-d6 是 Etonogestrel 氘代物。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor ) 和雌激素受体 (estrogen receptors ) 高亲和力地结合 。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达 。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-15296S
Cabergoline-d5 是 Cabergoline 的氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-113008AS
cis-Urocanic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 cis-Urocanic acid。cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B1339AS
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81744
NTRK1; MTC; TRK; TRKA; high affinity nerve growth factor receptor; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 1; TRK1-transforming tyrosine kinase protein; Tropomyosin-related kinase A; Tyrosine kinase receptor; Tyrosine kinase receptor A
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81158
CXC-chemokine receptor 2; CD 182; CD182; CD182 antigen; CDw128b; Chemokine (CXC) receptor 2; CMKAR2; CXCR 2; CXC R2; CXC-R2; CXCR2_HUMAN; C-X-C chemokine receptor type 2; CXCR-2; GRO/MGSA receptor; high affinity interleukin-8 receptor B; IL-8R B; IL-8 receptor type 2.
WB; ELISA
Human, Mouse(predicted: Rat, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Guinea Pig)
CXCR2 Antibody is an unconjugated, approximately 41 kDa, rabbit-derived, anti-CXCR2 polyclonal antibody. CXCR2 Antibody can be used for: WB, ELISA expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog, pig, cow, horse, rabbit, guinea pig background without labeling.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15861
TGP-210
叠氮化物
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147115
叠氮化物
4-Azidophlorizin 是一种高亲和探针和光亲和标记,用于刷状缘膜中葡萄糖转运体的识别。
photoaffinity probe 。4-Azidophlorizin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154802
反式环辛烯
TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker ,可用于合成[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
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